PENBUTOLOL – ROZWINIĘCIE

Stwierdzone właściwości farmakologiczne penbutololu dały podstawę do wprowadzenia tego leku do leczenia nadciśnienia. Stosowany w małych dawkach (2 – 4 mg 2 razy dziennie) w przebiegu umiarkowanego nadciśnienia, zmniejszał liczbę uderzeń serca na minutę, w spoczynku i po wy- silku oraz obniżał ciśnienie krwi [386], W 4 h po doustnym podaniu tego LBA stwierdzono zmniejszenie aktywności reniny w surowicy krwi oraz zmniejszenie wydalania aldosteronu w moczu, Czas działania penbutololu wynosi 12 – 24 h [873, 898], co nie może wynikać z jego okresu pokiwania, który wynosi 2-3 h [1084],

Giudicełłi i wsp. [386] nie stwierdzili korelacji pomiędzy największym stężeniem penbutololu w surowicy krwi, występującym po 1 h, a największą jego aktywnością biologiczną, obserwowaną po 2 h. Autorzy ci zauważyli, że zarówno w pierwszej, jak i w siódmej godzinie po podaniu penbutololu występuje równy stopień hamowania fi-receptorów sercowych (16%). Sugeruje to, że nie sam penbutolol wywiera działanie ()-adrenergicz- ne, ale jego aktywne metabolity, których farmakokinetyka jest opóźniona w stosunku do macierzystego penbutoiolu. Jeden z tych metabolitów zidentyfikowano jako 4-hydroksypenbutolol. Wykazano również, że około 50% tego metabolitu wydala się z moczem w ciągu 12 h od chwili doustnego podania penbutololu [386].

Ten tor przemian penbutololu, i wynikający z niego długi okres terapeutycznego działania, stwarza możliwość stosowania jednorazowej dawki dziennej (50 mg), która obniża ciśnienie krwi przez 24 h nie dając objawów hipotonii [873, 1084],

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>