Zastosowanie tamoksyfenu

Wyróżnia się 2 typy związków antyestrogenowych, w zależności od czasu zatrzymania w jądrze kompleksu, które tworzą z receptorem:

– 1) związki o krótkim działaniu, które w kompleksie z receptorem są zatrzymywane w jądrze krócej niż kompleks estradiol-receptor (np. dime- tylostylbestrol, mezoheksestrol), o dominującym działaniu estrogenowym,

– 2) związki o długim działaniu, które w kompleksie z receptorem są zatrzymywane w jądrze dłużej niż kompleks receptor-estradiol, Do nich należą tamoksyfen, nafoksydyna, klomifen. Związki o przedłużonym działaniu są bardziej skuteczne i one głównie stosowane są w leczeniu.

W ostatnich latach, oprócz wyżej wymienionych mechanizmów działania, w komórkach docelowych wykryto swoiste receptory dla tamo- ksyfenu, inne od receptorów dla estradiolu, które mogą istnieć także bez receptorów dla estradiolu. Są to białka ciepłotrwałe, na które estradiol nie ma wpływu.

Tamoksyfen jest stosowany w leczeniu raka sutka. Skuteczność tego leku jest potwierdzana zarówno w pracach doświadczalnych, jak i w badaniach klinicznych u kobiet.

W badaniach in vitro wykazano, że tamoksyfen hamuje mitozę komórek mających receptory dla estradiolu, a wrażliwość komórek guza na ten lek jest ściśle zależna od ich liczby w tkance. Skutek działania jest jeszcze lepszy, jeśli komórki zawierają oprócz receptorów dla estradiolu także receptory dla progesteronu. Tamoksyfen powoduje zmniejszenie syntezy prostaglandyn. Skutek działania tamoksyfenu zależy od tego, czy lek ten jest stosowany sam czy jednocześnie z innymi lekami. Przy jednoczesnym stosowaniu progesteronu lub deksametazonu jego działanie jest słabsze.

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>